83-01选择抑制I型TGF-Beta受体ALK5型、I型Activin/Norde受体ALK4和I型NM7(IC50值分别为12、45和7.5NM)。IC50值:12NM(ALK5)目标:ALK5A83-01块Smad2磷化抑制TGF-Beta诱导上皮变异83-01单微抑制ALK-1、2、3、6和MAPK活动,比SB431542强试管:A-83-01抑制式TGF-BetaI受体,增加Myf5和MyoD表达式并增强 myotube编程[1]HM-1细胞微数分析TGF-Beta1和/或A-83-01显示A-83-01有效抑制TGF-Beta1[2]诱导转录修改83-01处理显著提高24h内这些参数,这与渗透式覆盖和肿瘤细胞扩散有正相关再者,通过偏重成像测定的显性扩散系数因A-83-01处理而下降,表示肿瘤间流压下降广度函数A-83-01处理对Gd-L增强后MR图像评析[3]Vivo:单静脉注入F-SL和A-83-01目标效果通过测量生物分布和附和肺癌M109小鼠抗脉冲效果评价A-83-01暂时改变肿瘤血管约3H后注入A-83-01诱导F-SL在肿瘤中积聚1.7倍比单脂24小时注入时积聚[4] |