2021年4月8日

抗体药物共轭/ ADC相关

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抗体-药物偶联物(ADC)是一种人源化或人单克隆抗体通过化学连接物与高细胞毒性小分子(有效载荷)偶联，是一种新的治疗形式，有很大的潜力改变癌症化疗的范式。ADC的三种成分共同产生一种强大的溶瘤剂，能够将正常情况下无法耐受的细胞毒素直接输送到癌细胞，然后将破坏细胞的药物内化并释放出来。目前，Adcetris和Kadcyla这两种adc已经获得了监管部门的批准，>还有40种adc正在进行临床开发。

adc经静脉注射，以防止单抗被胃酸和蛋白水解酶破坏。ADC的单抗成分使其能够在血液中循环，直到它发现并结合到目标癌细胞上的肿瘤特异性细胞表面抗原。连接剂的化学性质是adc安全性、特异性、效能和活性的重要决定因素。连接子被设计成在血液中是稳定的(以符合单克隆抗体增加的循环时间)，并在癌症部位不稳定，以允许细胞毒性药物的快速释放。第一代adc使用早期的细胞毒素，如蒽环素、阿霉素或抗代谢物/抗叶酸剂甲氨蝶呤。目前的细胞毒素有更大的效力，可以分为三大类:auristatin, maytansines和calicheamicin。

构建同源ADC的位点特异性偶联方法的发展是改善ADC设计的一个非常有前途的途径，这将为新的癌症治疗开辟道路。